Paleksija

1 tableta prah. sadrži 50 mg, 75 mg ili 100 mg tapentadola (u obliku hidroklorida). Pripravak sadrži laktozu.

Akcijski

Snažno sredstvo za ublažavanje boli dvostrukog djelovanja u jednoj molekuli: agonist na µ opioidnom receptoru i inhibicija ponovnog unosa noradrenalina. Tapentadol izravno proizvodi analgetski učinak, bez sudjelovanja farmakološki aktivnih metabolita. Učinkovit je u liječenju nociceptivne, neuropatske, visceralne i upalne boli. Prosječna apsolutna bioraspoloživost nakon jedne doze (natašte) je približno 32% zbog opsežnog metabolizma prvog prolaska. Maksimalna koncentracija tapentadola u krvi javlja se obično nakon oko 1,25 h. Tapentadol se veže na proteine ​​plazme u oko 20%. Opsežno se metabolizira (97%). Glavni metabolički put je glukuronidacija; enzim koji katalizira reakciju glukuronidacije je UDP-glukuronil transferaza - UGT (uglavnom njegovi izoformi UGT1A6, UGT1A9 i UGT2B7). Također se, u maloj mjeri, metabolizira sustavom citokroma P450: CYP2C9 i CYP2C19 - u N-desmetilotapentadol (13%) i CYP2D6 - u hidroksitapentadol (2%); ti derivati ​​tada prolaze reakciju spajanja. Nijedan od metabolita ne pridonosi analgetskom učinku. Lijek se izlučuje gotovo isključivo putem bubrega (99%) u obliku metabolita. Konačni T0,5 je 4 h. Povećana izloženost (AUC) i razina tapentadola u krvi primijećena su u bolesnika s oštećenjem jetre. U bolesnika s oštećenjem bubrega primijećena je povećana izloženost (AUC) tapentadola O-glukuronida.

Doziranje

Oralno. Odrasli. Režim doziranja treba prilagoditi težini individualne boli pacijenta, prethodnom iskustvu liječenja i mogućnosti praćenja pacijenta. Preporučena početna doza je 1 tableta. 50 mg tapentadola primijenjenog svakih 4 - 6 h. Možda će biti potrebne veće početne doze, ovisno o intenzitetu boli i pacijentovom prethodnom iskustvu s primjenom lijekova protiv bolova. Sljedeća se doza može primijeniti prvog dana liječenja, čak i nakon 1 sata uzimanja početne doze, ako nije postignuto odgovarajuće ublažavanje boli. Ukupne dnevne doze veće od 700 mg tapentadola prvog dana liječenja i održavanja dnevne doze veće od 600 mg tapentadola nisu proučavane i stoga se ne preporučuje njihova primjena. Film obložene tablete namijenjene su uporabi u akutnom ublažavanju boli. Ako se očekuje ili je potrebno da se pacijent podvrgne dugotrajnom liječenju i postigne učinkovito ublažavanje boli, u nedostatku nepodnošljivih nuspojava, treba razmotriti prelazak pacijenta na terapiju s produljenim oslobađanjem. Kao i kod bilo kojeg simptomatskog liječenja, potrebu za kontinuiranim liječenjem tapentadolom treba kontinuirano preispitivati. Kada pacijentu više nije potrebna terapija tapentadolom, možda će biti prikladno postupno sužavati dozu kako bi se spriječili simptomi povlačenja. Posebne skupine bolesnika. Lijek nije proučavan u bolesnika s ozbiljnom bubrežnom insuficijencijom, stoga se njegova uporaba ne preporučuje u ovoj skupini. Oprezno primjenjivati ​​u bolesnika s umjerenim oštećenjem jetre. Liječenje u ovih bolesnika treba započeti s najnižom mogućom dozom, npr. 50 mg tapentadola u obliku filmom obložene tablete koja se primjenjuje ne češće od jednom u 8 sati. Na početku liječenja ne preporučuje se dnevna doza veća od 150 mg tapentadola.Daljnje liječenje treba provoditi uz održavanje analgetskog učinka s prihvatljivom tolerancijom, skraćivanjem ili produljenjem intervala doziranja. Učinkovitost nije proučavana u bolesnika s teškim oštećenjem jetre, pa se stoga ne preporučuje uporaba u ovoj skupini. Potreban je oprez kod bolesnika starijih od 65 godina. Način darivanja. Tablete se mogu uzimati s hranom ili bez nje.

Indikacije

Za liječenje akutne umjerene do jake boli u odraslih koja se može adekvatno kontrolirati samo opioidnim analgeticima.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na tapentadol ili bilo koju pomoćnu tvar. Situacije u kojima su μ-opioidni agonisti kontraindicirani, uključujući: značajnu respiratornu depresiju (u prostorijama bez nadzora ili u nedostatku opreme za oživljavanje), akutnu ili tešku bronhijalnu astmu ili hiperkapniju. Opstrukcija ili sumnja na začepljenje crijeva. Akutna opijenost alkoholom, hipnoticima, analgeticima središnjeg djelovanja ili psihoaktivnim tvarima.

Mjere predostrožnosti

Svi pacijenti koji uzimaju lijek moraju se pažljivo nadzirati zbog znakova zlostavljanja i ovisnosti. Ne preporučuje se primjena tapentadola u bolesnika: sa simptomima povišenog intrakranijalnog tlaka, oslabljene svijesti ili kome (povećana osjetljivost ovih bolesnika na intrakranijalni učinak zadržavanja ugljičnog dioksida); s anamnezom napadaja ili s povećanim rizikom od napadaja; s teškim oštećenjem bubrega; s teškim oštećenjem jetre. Budite oprezni u bolesnika: s umjerenim oštećenjem jetre, posebno na početku terapije (povećana sistemska izloženost tapentadolu); nakon ozljede glave i s tumorima na mozgu; s bolestima bilijarnog trakta, uključujući akutni pankreatitis (tapentadol može uzrokovati sfinkter Oddijevog grča); s oštećenom respiratornom funkcijom (povećani rizik od respiratorne depresije; treba razmotriti primjenu alternativnog μ-opioidnog agonista protiv bolova; u ovih se bolesnika lijek smije primjenjivati ​​samo pod strogim liječničkim nadzorom u najmanjoj mogućoj učinkovitoj dozi). Tapentadol treba koristiti s oprezom kod lijekova sa svojstvima μ-agonista-antagonista (npr. Pentazocin, nalbufin) ili djelomičnim agonistima μ-opioida (npr. Buprenorfin). U bolesnika koji koriste buprenorfin za liječenje ovisnosti o opioidima, treba razmotriti alternativne mogućnosti liječenja, npr. Privremeni prekid uzimanja buprenorfina, ako upotreba punog μ-opioidnog agonista (tapentadol) postane neophodna u prisutnosti akutne boli. Kada se cjeloviti μ-opioidni agonist koristi istodobno s buprenorfinom, možda će trebati povećati dozu cjelovitog agonista i pacijenta kontinuirano nadzirati zbog neželjenih reakcija poput depresije disanja. Sigurnost i djelotvornost u djece i adolescenata mlađih od 18 godina nisu utvrđeni, pa se stoga ne preporučuje njegova primjena u ovoj skupini bolesnika. Zbog sadržaja laktoze, lijek se ne smije koristiti u bolesnika s rijetkim nasljednim problemima intolerancije na galaktozu, nedostatkom laktaze (Lappa tip) ili malapsorpcijom glukoze-galaktoze.

Nepoželjna aktivnost

Vrlo često: vrtoglavica, somnolencija, glavobolja, mučnina, povraćanje. Često: smanjeni apetit, tjeskoba, zbunjeno stanje, halucinacije, poremećaji spavanja, abnormalni snovi, tremor, crvenilo, zatvor, proljev, dispepsija, suha usta, pruritus, znojenje, osip, grčevi mišića, astenija, umor , osjećajući kako vam se mijenja tjelesna temperatura. Manje često: depresivno raspoloženje, zbunjenost, uznemirenost, nervoza, nemir, euforično raspoloženje, poremećaj pažnje, oštećenje pamćenja, predstojeći kolaps, sedacija, ataksija, dizartrija, hipoestezija, parestezija, nehotične kontrakcije mišića, poremećaj vida, pojačani ritam otkucaji srca, lupanje srca, smanjeni krvni tlak, respiratorna depresija, smanjeno zasićenje kisikom, dispneja, nelagoda u trbuhu, urtikarija, poremećaji mokrenja, polakiurija, sindrom odvikavanja, edem, abnormalni osjećaj, osjećaj pijanosti, razdražljivost, osjećaj opuštenosti. Rijetko: preosjetljivost na lijekove, abnormalno razmišljanje, napadaji, poremećaji svijesti, abnormalna koordinacija, smanjeni broj otkucaja srca, abnormalno pražnjenje želuca. Rizik od samoubilačkih misli i samoubojstava veći je u bolesnika s kroničnom boli, a uporaba tvari koje imaju izražen učinak na monoaminergički sustav povezana je s povećanim rizikom od samoubojstva u bolesnika s depresijom, posebno na početku liječenja (međutim, nema dokaza o povećanom riziku od tapentadol).

Trudnoća i dojenje

Ne koristiti tijekom trudnoće, osim ako je korist tapentadola veća od rizika za fetus (primijećeni su učinci na postnatalni razvoj kada su majčine doze primijenjene na razinama koje nisu uzrokovale uočljive nuspojave). Ne preporučuje se koristiti tijekom i neposredno prije isporuke. Novorođenčad čije su majke uzimale tapentadol treba nadzirati zbog respiratorne depresije. Ne koristiti tijekom dojenja (lijek može proći u majčino mlijeko; rizik za dojenu djecu ne može se isključiti).

Komentari

Lijek može imati značajan utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima, posebno na početku liječenja, nakon svake promjene doze i kada se koristi istodobno s alkoholom ili sedativima.

Interakcije

Benzodiazepini, barbiturati i opioidi (uključujući sredstva za ublažavanje boli, sredstva za suzbijanje kašlja ili zamjenske lijekove) mogu povećati rizik od respiratorne depresije kada se koriste s tapentadolom. Depresivi CNS-a, npr. Benzodiazepini, antipsihotici, antagonisti histamin H1, opioidi, alkohol mogu povećati sedativne učinke tapentadola i umanjiti sposobnost koncentracije. Kada se tapentadol koristi s lijekovima koji potiskuju respiratorni centar i / ili CNS, treba razmotriti smanjenje doze jednog ili oba lijeka. Tapentadol treba koristiti s oprezom kod lijekova sa svojstvima μ-agonista-antagonista (npr. Pentazocin, nalbufin) ili djelomičnim agonistima μ-opioida (npr. Buprenorfin). Simptomi serotoninskog sindroma (zbunjenost, uznemirenost, vrućica, znojenje, ataksija, hiperrefleksija, mioklonus i proljev) mogu se pojaviti kada se tapentadol koristi istovremeno s lijekovima sa serotonergijskim svojstvima (uključujući selektivne inhibitore ponovnog preuzimanja serotonina - SSRI); povlačenje serotonergičnih lijekova obično dovodi do brzog poboljšanja. Jaki inhibitori UDP-glukuronil transferaze (enzim koji katalizira metabolizam tapentadola), uklj. ketokonazol, flukonazol, meklofenaminska kiselina mogu dovesti do povećane sistemske izloženosti tapentadolu (AUC). Jaki induktori metabolizirajućih enzima, uključujući rifampicin, fenobarbital, gospinu travu (Hypericum perforatum) mogu smanjiti učinkovitost tapentadola; dok se zaustavljaju, povećava se rizik od nuspojava. Tapentadol se ne smije primjenjivati ​​istodobno s MAO inhibitorima i unutar 14 dana nakon prekida liječenja zbog potencijalnog učinka povećanja koncentracije noradrenalina u sinapsama, što može uzrokovati štetne kardiovaskularne učinke poput hipertenzivne krize.

Pripravak sadrži tvar: Tapentadol