Amantadin je organski kemijski spoj koji se koristi kao antivirusni lijek i trenutno se koristi za liječenje Parkinsonove bolesti. Kako djeluje amantadin? Kada se koristi? Koje su nuspojave amantadina?
Sadržaj:
- Amantadin u liječenju Parkinsonove bolesti
- Amantadin - mehanizam djelovanja amantadina u neurološkim poremećajima
- Amantadin kao kolinolitički lijek
- Amantadin - neuroprotektivni i neuromodulirajući učinak
- Amantadin u kombiniranoj terapiji s levodopom
- Amantadin - nuspojave
- Amantadin - kontraindikacije za uporabu
- Amantadin - indikacije za prekid terapije
- Amantadin - interakcije s drugim lijekovima
Amantadin je u medicinu uveden kao antivirusni lijek. Indikacija za uporabu ove tvari je prevencija i liječenje infekcija uzrokovanih virusom gripe A. Izuzetno je važno da ovaj lijek nije aktivan protiv drugih vrsta virusa gripe. Trenutno se od upotrebe amantadina u liječenju infekcija odustaje zbog velike otpornosti mikroorganizama na ovu tvar.
Mehanizam antivirusnog djelovanja lijeka temelji se na blokiranju proteina M2 kanala na površini virusa. Može se reći da amantadin tvori neku vrstu čepa u proteinskom kanalu.
M2 protein koristi se za transport vodikovih iona, tj. Za stvaranje kiselog pH potrebnog za razbijanje ovojnice koja štiti virusni genetski materijal. Kao posljedica djelovanja lijeka, sprječava se oslobađanje genetskog materijala iz ovojnice. Dakle, mikroorganizmi se ne mogu razmnožavati u organizmu domaćinu.
Amantadin je u medicini zamijenjen rimantadinom, koji se odlikuje sličnim terapijskim mehanizmom, sa smanjenim nuspojavama.
Amantadin u liječenju Parkinsonove bolesti
Terapeutska učinkovitost amantadina u Parkinsonovoj terapiji slučajno je otkrivena 1968. godine. Pacijent s umjerenim simptomima bolesti uzimao je lijek tri mjeseca kako bi spriječio gripu. Njezin liječnik Schwab primijetio je i opisao značajno smanjenje simptoma kao što su drhtanje, ukočenost i usporenost kod pogođene žene tijekom ovog liječenja. Poboljšanje se smirilo neko vrijeme nakon prestanka uzimanja amantadina.
Godinu dana kasnije, Schwab je objavio rezultate kliničkih ispitivanja upotrebe amantadina u terapiji Parkinsonovih bolesnika. Pokazali su da je dnevna doza od 200 mg ovog lijeka značajno smanjila simptome bolesti u 66% bolesnika. Liječnik je također primijetio značajno poboljšanje intelektualnih performansi.
Amantadin - mehanizam djelovanja amantadina u neurološkim poremećajima
Mehanizam terapijske aktivnosti amantadina u neurološkim bolestima nije u potpunosti shvaćen. Istraživanja sugeriraju da postoji više načina djelovanja ovog lijeka. Jedna od njih je stimulacija dopaminergičke vodljivosti.
Kod Parkinsonove bolesti primjećuje se smanjenje razine dopamina u supstancijskoj crni mozga. To rezultira motoričkim smetnjama poput usporenosti pokreta, podrhtavanja i ukočenosti tijela.
Amantadin potiče oslobađanje dopamina iz presinaptičkih terminala. Također inhibira ponovni unos ovog neurotransmitera i stimulira dopaminergičke receptore.
Uz to, amantadin blokira ionotropni NMDA receptor i djeluje kolinolitički. Postoje teorije prema kojima NMDA receptori i aminokiseline koje ih stimuliraju igraju važnu ulogu u tijeku neurodegenerativnih procesa u mozgu.
Pretjerana stimulacija ovog sustava dovodi do neurodegeneracije i upale povezane s ishemijom. Stoga su modulacijska svojstva na aktivnosti NMDA receptora koja pokazuje amantadin terapeutski korisna.
Amantadin kao kolinolitički lijek
Lijekovi s holinolitičkim učinkom su oni koji imaju aktivnost suprotnu od kolinskog neurotransmitera. Mnoge tvari koje se koriste u liječenju Parkinsonove bolesti imaju ovaj terapijski profil. Takvi lijekovi su:
- triheksifenidil
- pridinol
- biperiden
Mehanizam holinolitičkog djelovanja koristan je kod neurodegenerativnih bolesti. Lijekovi koji ga imaju stimuliraju živčani sustav. Istodobno, blokiranje neurotransmisije povezane s holinom ima opuštajući učinak na mišiće.
Kod Parkinsonove bolesti postoji povećana ukočenost mišića, pa će spazmolitička svojstva amantadina zbog njegove kolinolitičke prirode biti korisna.
Kolinolitici su lijekovi koji snažno utječu na cijelo tijelo. Uzimajući ih uzroke:
- proširenje zjenice
- bronhodilatacija
- inhibicija crijevne peristaltike
- suha usta
- uznemirenost živčanog sustava što dovodi do halucinacija, uznemirenosti, delirija
- porast tjelesne temperature
Spomenute reakcije organizma na kolinolitičke tvari mogu biti terapeutski korisne u određenim situacijama. Nažalost, međutim, često postaju dosadne nuspojave.
Lijekovi sličnog profila djelovanja mogu međusobno komunicirati, povećavajući svoj negativni učinak na tijelo. Stoga se ne preporučuje kombinacija amantadina s drugim antiholinergicima koji se koriste u liječenju Parkinsonove bolesti.
Amantadin - neuroprotektivni i neuromodulirajući učinak
Zbog svog modulacijskog učinka na aktivnost NMDA receptora koji mogu sudjelovati u neurodegenerativnim procesima, amantadin je učinkovit u inhibiranju razvoja Parkinsonove bolesti.
Ta su svojstva potvrđena u kliničkim ispitivanjima koja su trajala 15 godina. Očekivani životni vijek bolesnika koji su uzimali ovaj lijek bio je statistički značajno dulji od ostalih Parkinsonovih bolesnika.
Amantadin inhibira upalne procese i stimulira čimbenike rasta unutar živčanog sustava. Stoga se može koristiti kao neuroprotektivni i neuromodulirajući lijek u ranim fazama Parkinsonove bolesti.
Amantadin u kombiniranoj terapiji s levodopom
Amantadin s produženim otpuštanjem koristi se za liječenje diskinezija, koje su nuspojava levodope, koja je trenutno glavni i najvažniji lijek u Parkinsonovoj terapiji.
Diskinezija je problem karakterističan za uznapredovalu fazu razvoja bolesti. Oni su poremećaji kretanja povezani s najvećom koncentracijom levodope u krvi i njezinim naknadnim smanjenjem.
Svjetska zdravstvena organizacija sada preporučuje upotrebu amantadina u kombiniranoj terapiji za smanjenje nuspojava levodope. Istodobno, SZO je monoterapiju ovim lijekom prepoznala kao neučinkovitu mogućnost liječenja.
Amantadin - nuspojave
Postoje neke nuspojave središnjeg živčanog sustava povezane s primjenom amantadina. Pacijenti često imaju vrtoglavicu i halucinacije. Oni mogu pridonijeti nekontroliranim padovima koji dovode do ozljeda.
Druga skupina nuspojava povezana je s holinolitičkom prirodom lijeka. Pacijenti koji uzimaju amantadin mogu patiti od zatvora i suhoće usta s njim.
Kolinolitički učinak također je povezan s rizikom od jačanja psihotičnog ponašanja u bolesnika s takvom predispozicijom.
Ozbiljne nuspojave mogu uključivati:
- somnolencija
- misli o samoubojstvu
- depresija
- halucinacije
- destruktivne aktivnosti koje dovode do ovisnosti: kockanje, rizične seksualne aktivnosti, nerazumni troškovi
- problemi sa samokontrolom
- niski krvni tlak
- Stevens-Johnsonov sindrom
Amantadin - kontraindikacije za uporabu
Glavne kontraindikacije za uzimanje amantadina su:
- ozbiljno kongestivno zatajenje srca
- kardiomiopatija
- miokarditis,
- bradikardija
- srčani problemi povezani s produljenjem QT intervala
- obiteljska anamneza kongenitalnog sindroma dugog QT intervala
- teške ventrikularne aritmije
- uporaba lijekova koji produžuju QT interval
- epilepsija
- hipokalemija
- hipomagnezijemija
- trudnoća
- razdoblje dojenja
Zbog antiholinergične prirode lijeka, ljudi koji pate od sljedećeg trebaju biti posebno oprezni prilikom uzimanja amantadina:
- hiperplazija prostate
- glaukom
- egzogene psihoze
Amantadin - indikacije za prekid terapije
Primjenu amantadina treba prekinuti u slučaju:
- lupanje srca
- onesvijestiti se
- vrtoglavica
Lijek se ne smije naglo prekinuti u bolesnika koji istodobno uzimaju neuroleptike. O odluci o prekidu ili nastavku liječenja treba konzultirati liječnika specijalista.
Amantadin - interakcije s drugim lijekovima
Kada koristite amantadin, budite oprezni prilikom uzimanja lijekova:
- antiholinergici
- antidepresivi
- antidiskriminacijski
- antihistaminici
- derivati fenotiazina
Ozbiljne interakcije amantadina s drugim lijekovima
Amantadin povećava nuspojave holinolitičkih lijekova. Ova kombinacija može izazvati halucinacije i zbunjenost.
Kontraindicirano je kombinirati ga s lijekovima koji produljuju QT interval. Interakcija može dovesti do ozbiljnih srčanih problema.
Stimulansi CNS-a u kombinaciji s amantadinom povećavaju rizik od nuspojava poput nemira, nervoze, nesanice i problema sa srcem.
Triamteren i hidroklorotiazid mogu dovesti do opasnog povećanja razine amantadina u krvi.
Književnost:
- Amantadin (amantadin sulfat) (profesionalni opis) t.t.pl
- Klinička važnost blokiranja receptora NMDA, Jarosław Sławek, Via Medica, mrežni pristup
- Amantadin (CID: 2130) u bazi PubChem, Nacionalna medicinska knjižnica Sjedinjenih Država
- Marianna Zając, Ewaryst Pawełczyk, Anna Jelińska: Kemija lijekova: za studente farmacije i farmaceuta. Poznań: Znanstveni izdavač Medicinske akademije Karol Marcinkowski, 2006.
Više članaka ovog autora
-zoliwa-przyczyny-i-objawy-choroba-addisona-biermera---leczenie.jpg)
