Ebilfumin

1 kapsula sadrži 30 mg, 45 mg ili 75 mg oseltamivira (u obliku fosfata).

Akcijski

Antivirusni lijek - inhibitor neuraminidaze. Oseltamivir fosfat je preteča aktivnog metabolita oseltamivir karboksilata. Aktivni metabolit selektivni je inhibitor enzima neuraminidaze virusa gripe. Aktivnost virusne neuraminidaze značajno utječe na prodor virusne čestice u nezaražene stanice i na oslobađanje svježe proizvedenih čestica virusa iz zaraženih stanica i daljnje širenje zaraznih virusa u tijelu. Lijek inhibira replikaciju i patogenost virusa gripe A i B. Oseltamivir fosfat (predlijek) lako se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta i učinkovito se pretvara, uglavnom putem jetrenih esteraza, u svoj aktivni metabolit (oseltamivir karboksilat). Ovaj spoj se ne podvrgava daljnjem metabolizmu i izlučuje se urinom. Manje od 20% oralne doze izlučuje se fecesom. Vezanje oseltamivir karboksilata na proteine ​​ljudske plazme je zanemarivo (3%). T0,5 oseltamivir karboksilata je 6-10 h.

Doziranje

Oralno. Odrasli i adolescenti u dobi od 13 do 17 godina. Liječenje gripe: 75 mg dva puta dnevno tijekom 5 dana. Liječenje treba započeti što prije unutar prva 2 dana od pojave simptoma gripe. Profilaksa nakon izlaganja: 75 mg jednom dnevno tijekom 10 dana. Liječenje treba započeti što je prije moguće tijekom prva 2 dana kontakta sa zaraženom osobom. Prevencija tijekom epidemije gripe u određenoj zajednici: 75 mg jednom dnevno tijekom 6 tjedana. Djeca od 1 do 12 godina. Liječenje gripe: mw. 10-15 kg: 30 mg dva puta dnevno tijekom 5 dana; mc. > 15 do 23 kg: 45 mg dva puta dnevno tijekom 5 dana; mc. > 23 do 40 kg: 60 mg dva puta dnevno tijekom 5 dana; mc. > 40 kg: 75 mg dva puta dnevno tijekom 5 dana. Liječenje treba započeti što je prije moguće u prva dva dana od pojave simptoma gripe. Post-ekspozicijska profilaksa: mc. 10-15 kg: 30 mg jednom dnevno tijekom 10 dana; mc. > 15 do 23 kg: 45 mg jednom dnevno tijekom 10 dana; mc. > 23 do 40 kg: 60 mg jednom dnevno tijekom 10 dana; mc. > 40 kg: 75 mg jednom dnevno tijekom 10 dana. Prevencija tijekom epidemije gripe u određenoj zajednici: studije o prevenciji tijekom epidemije gripe nisu provedene na djeci u dobi od 0-12 mjeseci. Liječenje: 3 mg / kg tjelesne težine 2 puta dnevno tijekom 5 dana. Liječenje treba započeti što je prije moguće u prva dva dana od pojave simptoma gripe. Gornje preporuke za doziranje nisu namijenjene prerano rođenoj djeci, tj. Djeci. Profilaksa nakon izlaganja virusima: polovica dnevne terapijske doze, tj. 3 mg / kg. jednom dnevno tijekom 10 dana. Gornje preporuke za doziranje nisu namijenjene prerano rođenoj djeci, tj. Djeci. Prevencija tijekom epidemije gripe u određenoj zajednici: nisu provedene studije o prevenciji tijekom epidemije gripe kod djece u dobi od 0 do 12 mjeseci. Posebne skupine bolesnika. Nije potrebno smanjenje doze u starijih bolesnika, kao ni u odraslih bolesnika s insuficijencijom jetre. Studije nisu provedene na djeci s oštećenjem jetre. Nema dovoljno kliničkih podataka o dojenčadi i djeci (12 godina i mlađoj) s bubrežnom insuficijencijom da bi mogli odrediti preporučenu dozu u ovoj skupini bolesnika. Zatajenje bubrega u odraslih i adolescenata u dobi od 13-17 godina. Liječenje gripe - klirens kreatinina (CCr)> 60 ml / min: 75 mg dva puta dnevno; CCr> 30 do 60 ml / min: 30 mg dva puta dnevno; CCr> 10 do 30 ml / min: 30 mg jednom dnevno; CCr ≤ 10 ml / min: primjena se ne preporučuje jer nisu dostupni podaci; pacijenti na hemodijalizi: 30 mg nakon svake sesije hemodijalize; bolesnici na peritonealnoj dijalizi: pojedinačna doza od 30 mg (podaci izvedeni iz studija na bolesnicima koji su podvrgnuti CAPD-u; očekuje se da se oseltamivir-karboksilat očisti s APD-om; ako nefrolog smatra da je potrebno, liječenje se može prebaciti s APD-a na CAPD). Prevencija gripe - CCr> 60 ml / min: 75 mg jednom dnevno; CCr> 30 do 60 ml / min: 30 mg jednom dnevno; CCr> 10 do 30 ml / min: 30 mg svaki drugi dan; CCr ≤ 10 ml / min: primjena se ne preporučuje jer nisu dostupni podaci; pacijenti na hemodijalizi: 30 mg nakon svake druge sesije hemodijalize; bolesnici na peritonealnoj dijalizi: 30 mg jednom tjedno (podaci iz studija bolesnika koji su podvrgnuti CAPD-u; očekuje se da će se oseltamivir-karboksilat očistiti više s APD-om; ako nefrolog smatra da je potrebno, liječenje se može prebaciti s APD-a na CAPD). Način darivanja. Pacijenti koji ne mogu progutati kapsule mogu dobiti odgovarajuće doze suspenzije. Ako prašak za oralnu suspenziju nije dostupan na tržištu, suspenzija se može pripremiti iz kapsula.

Indikacije

Liječenje gripe. Za uporabu kod odraslih i djece, uključujući donošenu novorođenčad koja pokazuje simptome gripe kada virus gripe cirkulira u zajednici. Liječenje je bilo učinkovito kad je započet u roku od dva dana od prvih simptoma. Prevencija gripe. Prevencija nakon izlaganja kod osoba starijih od 1 godine ili starijih nakon izlaganja klinički priznatom slučaju gripe kada je virus gripe prisutan u zajednici. Ispravna uporaba lijeka za prevenciju gripe trebala bi se temeljiti na analizi od slučaja do slučaja uzimajući u obzir okolnosti i specifičnost stanovništva kojem je potrebna zaštita. U iznimnim okolnostima (npr. Kada sojevi koji cirkuliraju ne odgovaraju sojevima cjepiva ili u slučaju pandemije), sezonska profilaksa može se razmotriti za osobe starije od 1 godine. Prevencija gripe nakon izlaganja dojenčadi mlađoj od 1 godine tijekom pandemije gripe. Oseltamovir nije zamjena za cijepljenje protiv gripe. Upotreba antivirusnih lijekova za liječenje i prevenciju gripe trebala bi se temeljiti na službenim preporukama. Odluka o upotrebi oseltamivira za liječenje i profilaksu trebala bi uzeti u obzir karakteristike virusa gripe u prometu, dostupne informacije o osjetljivosti sojeva virusa na lijekove u određenoj sezoni i utjecaj bolesti na različita zemljopisna područja i populaciju pacijenata.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na djelatnu tvar ili bilo koju pomoćnu tvar.

Mjere predostrožnosti

Oseltamivir je učinkovit samo protiv bolesti uzrokovanih virusima gripe. Zaštita od gripe traje samo onoliko koliko se daje pripravak. Sigurnost i djelotvornost oseltamivira nisu utvrđeni kod osoba s toliko teškim ili nestabilnim bolestima da se smatraju indikacijom za hitnu hospitalizaciju. Učinkovitost oseltamivira u terapijske i profilaktičke svrhe kod osoba s oslabljenim imunitetom ili kod osoba s kroničnim srčanim i / ili respiratornim bolestima nije utvrđena. Nema kliničkih podataka za određivanje doze oseltamivira za nedonoščad (<36 tjedana nakon konceptualne dobi). Smanjenje doze potrebno je u odraslih i adolescentnih bolesnika (13-17 godina) s teškom bubrežnom insuficijencijom. Nema dovoljno kliničkih podataka za određivanje doziranja u novorođenčadi i djece (stariji od 1 godine) s bubrežnom insuficijencijom. Zbog rizika od neuropsihijatrijskih događaja, pacijente s gripom treba pažljivo nadzirati zbog promjena ponašanja, a rizike i koristi nastavka liječenja treba razmotriti od slučaja do slučaja.

Nepoželjna aktivnost

Odrasli i tinejdžeri. Vrlo često: glavobolja, mučnina. Često: bronhitis, herpes simplex, nazofaringitis, infekcija gornjih dišnih putova, sinusitis, nesanica, kašalj, grlobolja, curenje iz nosa, povraćanje, bolovi u trbuhu (uključujući bolove u gornjem dijelu trbuha), dispepsija, glavobolja i vrtoglavica (uklj. vrtoglavica), umor, vrućica, bolovi u ekstremitetima. Manje često: reakcije preosjetljivosti, promijenjena razina svijesti, konvulzije, aritmije, povećani jetreni enzimi, ekcemi, dermatitis, osip, urtikarija. Rijetko: trombocitopenija, anafilaktičke reakcije, anafilaktoidne reakcije, uznemirenost, abnormalno ponašanje, anksioznost, zbunjenost, zablude, delirij, halucinacije, noćne more, samoosakaćivanje, poremećaj vida, gastrointestinalna krvarenja, hemoragijski kolitis, fulminantni hepatitis, zatajenje jetre, upala jetra, angioedem, multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza. Sigurnosni profil oseltamivira u imunokompromitiranih bolesnika i u rizičnih bolesnika (bolesnici s većim rizikom od komplikacija gripe, npr. Stariji bolesnici i bolesnici s kroničnim srčanim ili respiratornim bolestima) bio je sličan onome viđenom kod odraslih i / ili ) adolescenti bez popratnih bolesti. Djeco. Vrlo često: kašalj, začepljenost nosa, povraćanje. Često: otitis media, glavobolja, konjunktivitis (uključujući crvenilo oka, iscjedak iz očiju i bolovi u očima), bolovi u uhu, curenje iz nosa, bolovi u trbuhu (uključujući bolove u gornjem dijelu trbuha), dispepsija, mučnina. Manje često: poremećaji bubnjića, dermatitis (uključujući alergijski i atopijski dermatitis). Sigurnosni profil u djece s bronhijalnom astmom bio je sličan onome koji je primijećen u djece bez popratnih bolesti. Sigurnosni profil u dojenčadi mlađe od 1 godine bio je sličan onome u djece starije od 1 godine. U imunokompromitiranih bolesnika (uključujući djecu u dobi od 1 do 12 godina i više) sigurnosni profil bio je isti kao i prije u kliničkim ispitivanjima za profilaksu oseltamivirom.

Trudnoća i dojenje

Gripa je povezana sa štetnim učincima na trudnoću i nerođeno dijete, te rizikom od ozbiljnih urođenih mana, uključujući urođene srčane greške. Podaci o izloženosti oseltamiviru u trudnica iz izvješća o stavljanju lijeka u promet i promatračkih studija (više od 1000 ishoda izloženosti u prvom tromjesečju) ne pokazuju fetalne / neonatalne malformativne učinke oseltamivira. Međutim, u jednoj opservacijskoj studiji, iako ukupni rizik od urođenih malformacija nije povećan, rezultati za ozbiljne urođene srčane greške dijagnosticirane unutar 12 mjeseci od rođenja nisu bili konačni.U ovom istraživanju učestalost ozbiljnih urođenih srčanih mana tijekom izlaganja oseltamiviru tijekom prvog tromjesečja trudnoće iznosila je 1,76% (7 novorođenčadi od 397 trudnoća) u usporedbi s 1,01% u trudnoćama u općoj populaciji bez izloženosti (omjer šansi 1, 75, 95% interval pouzdanosti 0,51 do 5,98). Klinička važnost ovih nalaza nije jasna jer je studija bila ograničene snage. Štoviše, studija je bila premala za pouzdanu procjenu bilo koje vrste ozbiljnih urođenih mana; uz to, populacije izložene oseltamiviru i neeksponirane populacije nisu se mogle u potpunosti usporediti, posebno s obzirom na to jesu li zaražene gripom ili ne. Uporaba lijeka može se razmotriti tijekom trudnoće ako je potrebno i nakon razmatranja dostupnih podataka o sigurnosti, prednostima i patogenosti soja virusa gripe koji cirkulira. Ograničeni podaci pokazuju da se oseltamivir i aktivni metabolit izlučuju u majčino mlijeko, međutim koncentracije su toliko male da je doza u dojenog djeteta subterapeutska. S obzirom na gornje podatke, patogenost virusa gripe koji cirkulira i osnovnu bolest dojilje, može se razmotriti primjena oseltamivira ako postoje značajne potencijalne koristi za dojilju. Studije na životinjama nisu pokazale reproduktivnu toksičnost.

Interakcije

Farmakokinetika oseltamivira, poput niskog vezanja na proteine ​​i metabolizma neovisnog o CYP450 i glukuronidazi, sugeriraju da su malo vjerojatne klinički značajne interakcije lijekova putem ovih mehanizama. Nije potrebno prilagođavanje doze u bolesnika s normalnom bubrežnom funkcijom koji istodobno dobivaju probenecid. Istodobna primjena probenecida, koji je snažni inhibitor anionskog puta bubrežne tubularne sekrecije, rezultira približno dvostrukim povećanjem izloženosti aktivnom metabolitu oseltamivira. Oseltamivir nema kinetičke interakcije s amoksicilinom koji se eliminira istim putem, što sugerira da je malo interakcije oseltamivira tim putem. Klinički značajne interakcije zbog nadmetanja za bubrežnu tubularnu sekreciju malo su vjerojatne zbog poznate sigurnosne granice za većinu ovih tvari, načina eliminacije aktivnog metabolita (glomerularna i anionska filtracija, tubularna sekrecija) i kapaciteta ovih putova izlučivanja. Međutim, potreban je oprez pri propisivanju oseltamivira u osoba koje uzimaju supstance koje se istodobno izlučuju s uskom terapijskom marginom, poput klorpropamida, metotreksata i fenilbutazona. Nije bilo farmakokinetičkih interakcija između oseltamivira ili njegovih glavnih metabolita pri istodobnoj primjeni s paracetamolom, acetilsalicilnom kiselinom, cimetidinom ili antacidima (magnezijevi i aluminijski hidroksidi, kalcijev karbonat), rimantadinom ili varfarinom (stabilni subjekti liječeni gripom i varfarinom).

Cijena

Ebilfumin, cijena 100% PLN 57,35

Pripravak sadrži tvar: Oseltamivir