Salazopyrin ™ EN

1 tableta enterička formulacija sadrži 500 mg sulfasalazina.

Akcijski

Sulfasalazin djeluje protuupalno, imunosupresivno i antibakterijski. Koristi se za inhibiciju upale, posebno crijevne sluznice, i za liječenje aktivnog reumatoidnog artritisa. Mehanizam djelovanja kod upalnih bolesti crijeva: Protuupalni učinak lokalno formiranog mesalazina smatra se glavnim djelovanjem sulfasalazina.Uz to, imunosupresivna aktivnost otkrivena je kao rezultat inhibicije metabolizma limfocita i granulocita i inhibicije različitih enzimskih sustava od strane sva tri spoja (sulfasalazin, sulfapiridin, mesalazin). Bakteriostatski učinak sulfapiridina proizvedenog lokalno u debelom crijevu također može biti od kliničkog značaja. Lijek utječe na aerobnu i anaerobnu bakterijsku floru. Mehanizam djelovanja kod reumatoidnog artritisa nije utvrđen. Nakon oralne primjene, lijek se djelomično apsorbira (u oko 20% primijenjene doze) u tankom crijevu, a zatim prolazi kroz enterohepatičnu cirkulaciju. Maksimalna koncentracija u plazmi postiže se nakon 3-6 sati, a vezanje proteina iznosi približno 99%. Postoje značajne razlike između pojedinaca u koncentraciji lijeka u serumu. Umjerena je tendencija da se sulfasalazin akumulira u tijelu. Mali postotak doze izlučuje se urinom. Sulfasalazin se u lumenu debelog crijeva razgrađuje na dva glavna metabolita: sulfapiridin i mesalazin (5-aminosalicilna kiselina). Sulfapiridin se brzo apsorbira, djelomično se metabolizira u jetri do neaktivnog acetilsulfapiridina i uglavnom se nepromijenjen izlučuje urinom. Neacetilirani sulfapiridin djelomično je vezan za serumske proteine, a maksimalna koncentracija u serumu postiže se nakon 12 h. Sulfapiridin pokazuje određenu tendenciju nakupljanja; u serumu se više ne može otkriti tek 3 dana nakon prekida lijeka. Stupanj acetilacije sulfapiridina genetski je određen. Pacijenti s polaganom acetilacijom pokazuju višu razinu serumskog slobodnog sulfapiridina i stoga pokazuju veću sklonost ka pojavi nuspojava. Mesalazin se apsorbira u manjoj mjeri. 15% doze izlučuje se urinom. Veći dio primijenjene doze, 75%, ostaje u lumenu debelog crijeva i izlučuje se fecesom u obliku 5-aminosalicilne kiseline.

Doziranje

Oralno. Reumatoidni artritis. Odrasli: Doziranje treba prilagoditi pojedinačno. Preporučena doza je 1-3 g dnevno. Najčešće korištena doza je 2 tablete. Dva puta dnevno. Preporuča se započeti liječenje manjim dozama i postupno ga povećavati prema shemi: dan 1-4: 1 tableta. ujutro, 2 tablete navečer; dan 5-8: 1 tableta ujutro, 2 tablete navečer; 9. dan i sljedeći: 2 tablete ujutro, 2 tablete navečer. Ako je pacijentov odgovor na liječenje nezadovoljavajući tijekom 2-3 mjeseca, dnevna doza sulfasalazina može se povećati na najviše 3 g. U bolesnika koji imaju nuspojave, doza se može privremeno smanjiti. Upalne bolesti crijeva - akutni oblik bolesti. Odrasli: ozbiljna pogoršanja bolesti: 2-4 tablete 3-4 puta dnevno. Blagi i umjereni recidivi: 2 tablete. 3-4 puta dnevno. Djeca: 40-60 mg / kg tjelesnog tereta / dan u 3-6 podijeljenih doza. Upalna bolest crijeva - suportivno liječenje. Odrasli: 2 tablete 2-3 puta dnevno. Liječenje ovom dozom ne smije se prekidati i treba ga nastaviti dugo vremena u odsustvu nuspojava. U slučaju pogoršanja bolesti, doza se povećava na 2-4 tablete. 3-4 puta dnevno. Djeca: 20-30 mg / kg / dan u 3-6 podijeljenih doza. Doziranje treba prilagoditi pojedinačno prema kliničkom stanju, toleranciji pacijenta i odgovoru na liječenje. Preporučuje se pacijentima koji nikada prije nisu liječeni sulfasalazinom postupno povećavati dozu tijekom nekoliko tjedana Način primjene. Tablete treba uzimati uz obroke, progutati cijele i ne smiju se drobiti ili lomiti. Dnevnu dozu treba ravnomjerno podijeliti u podijeljene doze.

Indikacije

Reumatoidni artritis otporan na liječenje nesteroidnim protuupalnim lijekovima. Upalna bolest crijeva (npr. Ulcerozni kolitis, Crohnova bolest).

Kontraindikacije

Preosjetljivost na sulfonamide ili salicilate, njihove derivate i bilo koju pomoćnu tvar. Akutna intermitentna porfirija, mješovita porfirija. Začepljenje mokraćnog sustava ili crijeva. Ne koristiti kod djece mlađe od 2 godine.

Mjere predostrožnosti

Oprezno primjenjivati ​​u bolesnika: s teškom alergijom i bronhijalnom astmom, s nedostatkom G-6-PD (rizik od hemolitičke anemije). Sulfasalazin se ne smije primjenjivati ​​u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega ili jetre ili abnormalnostima u sastavu krvi, osim ako potencijalne koristi premašuju rizike. Kada se koristi doza od 70 mg / kg tjelesne težine / dan, razine u krvi mogu doseći razinu koja se smatra pragom toksičnosti (50 µg / ml). U bolesnika s blagom preosjetljivošću treba razmotriti desenzibilizaciju. U slučaju ozbiljnih reakcija preosjetljivosti, lijek treba prekinuti. Pacijente koji tijekom liječenja razviju infekciju treba pažljivo pratiti. Zabilježene su ozbiljne infekcije povezane sa suzbijanjem koštane srži, uključujući slučajeve sepse i upale pluća. Liječenje treba prekinuti ako se u bolesnika razvije ozbiljna infekcija i treba pažljivo razmotriti potrebu za liječenjem u bolesnika s anamnezom ponavljajućih ili kroničnih infekcija. Ako postoje znakovi ili simptomi eksfoliativnog dermatitisa, Stevens-Johnsonovog sindroma ili toksične epidermalne nekrolize (npr. Osip na koži, lezije sluznice ili bilo kakvi znakovi preosjetljivosti), sulfasalazin treba prekinuti i nikada ga ponovno započeti. Također su zabilježene životno opasne sistemske reakcije preosjetljivosti poput osipa na lijekove s eozinofilijom i sistemskih simptoma. Treba razmotriti rane znakove preosjetljivosti (vrućica, limfadenopatija, sa ili bez osipa) i po potrebi prekinuti liječenje.

Nepoželjna aktivnost

Vrlo često: želučane tegobe, mučnina. Često: leukopenija, gubitak apetita, glavobolja i vrtoglavica, disgeuzija, šum u ušima, kašalj, bolovi u trbuhu, nadimanje, proljev, povraćanje, hemoragijska dijateza, pruritus, artralgija, proteinurija, vrućica. Manje često: trombocitopenija, depresija, dispneja, žutica, alopecija, urtikarija, edem lica, povećani jetreni enzimi. Rijetko: promjene noktiju. Vrlo rijetko: toksična epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom. Nepoznato: aseptični meningitis, pseudomembranozni kolitis, pancitopenija, agranulocitoza, aplastična, hemolitička i megaloblastna anemija, makrocitoza, anafilaktički šok, serumska bolest, nedostatak folata, encefalopatija, perikardijalna neuropatija, perikarditis, perikarditis bolesti srca, bljedilo, fibrozni alveolitis, intersticijska bolest pluća, eozinofilna infiltracija, orofaringealna bol, pogoršanje ulceroznog kolitisa, pankreatitis, zatajenje jetre, fulminantni hepatitis, hepatitis, holestatski hepatitis, kolestaza, osip eozinofilija izazvana lijekovima i sistemski simptomi, angioedem, toksični pustulozni dermatitis, eritem, osip, eksfoliativni dermatitis, lišaj planus, fotosenzibilnost, sistemski eritematozni lupus, Sjogrenov sindrom, nefrotski sindrom, intersticijski zastoj bubrežno krvarenje, kristali u mokraći, hematurija, nefrolitijaza, prolazna oligospermija, žuta boja kože i tjelesnih tekućina, indukcija autoantitijela.

Trudnoća i dojenje

Lijek se može koristiti tijekom trudnoće samo ako je prijeko potrebno. Smatra se da je rizik od oštećenja fetusa kada se sulfasalazin koristi tijekom trudnoće nizak. Oralno primijenjeni sulfasalazin inhibira apsorpciju i metabolizam folne kiseline, što može rezultirati nedostatkom. Sulfasalazin prelazi u majčino mlijeko, ali količine lijeka u majčinom mlijeku ne bi trebale predstavljati rizik za zdravu bebu. Oprez je indiciran kod nedonoščadi i novorođenčadi s fiziološkom žuticom. Lijek smanjuje broj i pokretljivost sperme, što može utjecati na plodnost. Ovaj je učinak obično reverzibilan nakon prestanka liječenja.

Komentari

Tijekom primjene ovog lijeka treba uzimati dovoljan unos tekućine, jer sulfasalazin može uzrokovati kristale u mokraći i stvaranje bubrežnih kamenaca. Tijekom liječenja, krvnu sliku i funkciju jetre treba nadzirati prije početka liječenja i svaka 2 tjedna tijekom prva 3 mjeseca liječenja. Periodične preglede treba provoditi svaka 4 tjedna tijekom sljedeća 3 mjeseca, a zatim krvnu sliku i funkciju jetre provjeravati svaka 3 mjeseca. Bubrežnu funkciju treba provjeravati prije liječenja i u redovitim intervalima tijekom liječenja. Promjene u krvnoj slici (npr. Makrocitoza i pancitopenija) koje se mogu pripisati nedostatku folata mogu se normalizirati primjenom folne kiseline (leukovorin). Tijekom primjene lijeka može se dobiti lažno veća od stvarne koncentracije normetanefrina u mokraći, utvrđene metodom tekuće kromatografije.

Interakcije

Smanjena apsorpcija digoksina može se dogoditi istodobnom primjenom sulfasalazina. Može doći do nedostatka folne kiseline jer sulfasalazin inhibira njegovu apsorpciju. Rifampicin smanjuje koncentraciju sulfapiridina u plazmi (jednog od metabolita sulfasalazina) u plazmi - vjerojatno povezan s učinkom rifampicina na indukciju jetrenih enzima. Istodobna oralna primjena sulfasalazina i merkaptopurina ili azatiopurina može rezultirati supresijom koštane srži i leukopenijom. Sulfasalazin inhibira tiopurin metiltransferazu, koja je uključena u metabolizam merkaptopurina.

Cijena

Salazopyrin ™ EN, cijena 100% PLN 56,94

Pripravak sadrži supstancu: Sulfasalazin